Cílem projektu předloženého k odbornému hodnocení je preklinický vývoj a klinické hodnocení inovativního inhibitoru PI3 deltakinázy (fosfatidylinositid 3-kinázy). Navrhovaný inhibitor bude vyvinut směrem k preklinické indikaci zvolené během vývoje onemocnění zprostředkovaných imunitou. PI3K kináza patří do rodiny lipidových kináz. Izoforma Delta je specifická pro buňky imunitního systému (Ito K. et al. (2007). J Pharmacol Exp Ther. Předpokládá se, že blokování amplifikovaného signálu PI3K má významný imunosupresivní účinek s relativně nízkou toxicitou. Práce žadatele vedla k identifikaci sloučenin inhibujících aktivitu PI3K delty, včetně jednoho vysokoaktivního kandidáta (IC50 = 5 nM) a uspokojivých farmakologických parametrů. Studie účinnosti v myším modelu systémového lupus erythematodes ukázaly, že zvolená molekula silně inhibuje vývoj onemocnění. U zvířat léčených inhibitorem PI3K delta byl mimo jiné pozorován pokles lupusové nefropatie a významné snížení úmrtnosti. Number_reference_aid_programme: SA.41471(2015/X) Účel veřejné podpory: umění: 25 Nařízení ES č. 651/2014 ze dne 17. června 2014, kterým se při použití článků 107 a 108 Smlouvy prohlašují určité kategorie podpory za slučitelné s vnitřním trhem (Úř. věst. To je všechno. EU L 187/1 ze dne 26.6.2014).