Number_reference_aid_programme: SA.41471(2015/X) Účel veřejné podpory: Článek 25 nařízení (ES) č. 651/2014 ze dne 17. června 2014, kterým se v souladu s články 107 a 108 Smlouvy prohlašují určité kategorie podpory za slučitelné s vnitřním trhem To je všechno. EU L 187/1 ze dne 26.6.2014). Nemoci spojené s imunitou postihují miliony lidí po celém světě. Jejich chronická povaha je ztěžuje vyléčení, často ohrožuje životy nemocných. V etiologii zánětlivých onemocnění hraje důležitou roli aktivita dráhy JAK/STAT. Cílem projektu je vytvořit lék pro léčbu zánětlivých onemocnění, včetně psoriázy, revmatoidní artritidy, nespecifického zánětu střev, lupusu. Sloučenina CPL409116 je inhibitor JAK1/3 kinázy, selektivní na JAK2, jehož aktivita byla prokázána u biochemické, buněčné a imicvomode indukované psoriázy u myší. Požadovaný účinek inhibice sekrece cytokinů buňkami imunitního systému, pozorovaný např. při testech pomocí PBMC buněk izolovaných z periferní krve, naznačuje účinnost sloučeniny i v jiných imunitních podmínkách. Dobrá biologická dostupnost prokázaná ve farmakokinetických studiích opravňuje kandidáta k tomu, aby se vyvinul jako perorální léčivý přípravek. Žadatel plánuje vyvinout inhibitor v několika fázích projektu. Ve fázi I se úkoly zaměřují na syntézu sloučeniny (na laboratorním, semitechnickém měřítku a v režimu SVP) a na analytické práce související s charakterizací fyzikálně-chemických vlastností a stanovením analytických metod. V souběžné fázi II žadatel plánuje prokázat účinnost sloučeniny v modelech nákaz zvířat a provést in vitro (biochemické a buněčné) studie bezpečnosti. Plánovanou třetí fází je toxikologie dvou druhů zvířat a její pozitivní závěr umožní provádění klinických hodnocení fáze I a fáze II, jak se předpokládá ve fázi IV projektu.